Какие препараты входят в состав

Глава 24

Состав этой соли может меняться в зависимости от количества и температуры добавленной воды, продолжительности соприкосно­вения осадка с маточным раствором.

Исходя из всего вышеуказанного препарат необходимо беречь от влаги, так как оставшаяся в препарате средняя соль подвергает­ся гидролизу с выделением оксидов азота, ощутимых по запаху:

Такой препарат для медицинских целей не пригоден.

Препарат является солью, образованной слабой органической кислотой (уксусной) и сильным основанием (КОН), поэтому под­вергается гидролизу. Препарат очень гигроскопичен и нестоек. В присутствии С02и влаги воздуха распадается с выделением ук­сусной кислоты:

Поэтому кристаллы калия ацетата хранят в хорошо закупорен­ных банках, залитых парафином в сухом месте.

Из органических соединенийподвергаются гидролизу как в кис­лой, так и в щелочной среде лекарственные средства, содержащие сложноэфирные связи, а также амиды и лакгамы.

Соединения, содержащие сложноэфирные связиочень чувствитель­ны к действию влаги воздуха. Например, гидролиз новокаина, содер­жащего сложноэфирные связи, происходит следующим образом:

Аналогичным образом протекает гидролиз кокаина, физостиг- мина, тетракаина, метилдопы.

Гидролиз ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав многих лекарственных препаратов, протекает следующим образом:

В связи с этим ацетилсалициловая кислота при неправильном хранении (под влиянием влаги воздуха) может гидролизоваться с выделением уксусной и салициловой кислот. Данный процесс не­желателен, т.к. салициловая кислота обладает канцерогенным дей­ствием, является примесью, которая строго нормируется фармако­пеей.

Соединения, содержащие аминогруппытакже очень чувствитель­ны к действию влаги. При этом происходит разрыв амидной связи. Например, гидролиз местного анестетика дибукаинапроходит сле­дующим образом:

Аналогичным образом протекает гидролиз эргометрина, натрие­вой соли бензилпенициллина, хлорамфеникола.

Примером гидролиза лактамного кольца может служить гидро­лиз нитразепама и хлордиазепоксида. Этой форме гидролиза под­вержены также пенициллины и цефалоспорины.

Кроме того, для достижения стабильности можно изменить хи­мическую структуру лекарственного вещества, используя соответ­ствующие заместители. Этот метод был предложен для лекарств, у

которых такая модификация не уменьшает терапевтическую эф­фективность. Ниже представлено уравнение, которое отражает вли­яние заместителей, находящихся в боковой цепи, на скорость та­ких реакций, как гидролиз ароматических соединений (например, сложных эфиров):

где Ки К0 константы скорости для реакций замещенных и неза­мещенных соединений соответственно, о — константа Гаммета, ко­торая определяется природой заместителей и не зависит от реак­ции, р — константа, которая зависит от реакции, условий реакции и природы веществ, подвергающихся реакциям замещения (кото­рые проходят в боковой цепи).

Таким образом, зависимость logK от константы Гаммета линей­на. Эта теория использовалась для получения наилучших замени­телей аллилбарбитуровых кислот, с целью достижения их оптималь­ной устойчивости.

Соли слабых органических кислот и сильных основанийтакже под­вергаются гидролизу. К таким лекарственным веществам относятся производные барбитуровой кислоты:

Сама барбитуровая кислота является более сильной, чем уголь­ная и уксусная, но ее соли слабее этих же кислот, поэтому доволь­но легко вытесняется из своих солей. В качестве примера рассмот­рим гексенал:

1,5-диметил-5-циклогексен-1-ил-барбитурат натрия Препарат очень нестоек в присутствии влаги и С02воздуха

Кислотная форма препарата нерастворима в воде и выпадает в осадок. Поэтому его растворы готовят непосредственно перед рас­фасовкой и помещают в асептических условиях в запаянные ампу­лы. Причем растворы гексенала необходимо хранить при комнат­ной температуре и нельзя стерилизовать. Таким же свойством обладает и барбамил.Его гигроскопичность приводит к тому, что водные растворы нестойки, быстро разлагаются, особенно при на­гревании.

Соли органических оснований (алкалоидов) и неорганических кис­лот (хлороводородной, серной), а также некоторых органических кис­лот (виннокаменная) составляют большую группу лекарственных средств, которые также подвергаются гидролизу. Рассмотрим неко­торые из них.

Папаверина гидрохлорид легко гидролизуется:

Наряду со способностью гидролизоваться папаверин подверга­ется окислению, (что будет рассмотрено ниже), поэтому на данный препарат действует комплекс факторов внешней среды. Хранить препарат следует в хорошо укупоренной таре, предохраняя от дей­ствия света.

Таким же веществом, способным как гидролизу, так и к окисле­нию, является адреналина гидрохлорид.

Модуль 6. Факторы, формирующие потребительные свойства. -О- 415 Новокаин

О* ^ О- СН2- CHz- N^ • HCI

Наличие диметилэтиламиноэтаноловой цепочки в молекуле но­вокаина, имеющий основной характер, обеспечивает возможность образовывать устойчивые водорастворимые соли. Тем не менее эти соли тоже подвержены гидролизу

В инъекционных растворах гидролиз ускоряет щелочность стек­ла. Новокаин может также подвергаться гидролизу по сложноэфир- ной группе.

К данным растворам необходимо добавлять для стабилизации хлороводородную кислоту.

24.3.2. Лекарственные вещества, подвергающиеся окислению

Это очень обширная группа лекарственных веществ на основе неорганических и органических соединений, имеющих фенольные фрагменты, например, морфина, фенилэфрина, катехоламинов (та­ких как дофамин и адреналин), стероидов, антибиотиков, витами­нов, масел и жиров.

Неорганических соединенийнемного среди лекарственных ве­ществ, это:

Pmymu окись желтая

Соединение желтого или красного цвета, в зависимости от спо­соба получения. Подвергается окислению:

При этом образуется закись ртути черного цвета и препарат тем­неет. Поэтому этот препарат хранят в хорошо закупоренных банках из темного стекла.

Простые органические соединения, такие, как хлороформ.

В результате окисления хлороформа кислородом воздуха может образоваться фосген:

CHCI3 СС13ОН CI — с

Это отравляющее вещество, примесь которого может вызвать тяжелые последствия при использовании хлороформа в качестве наркоза.

Фосген при дальнейшем окислении может в свою очередь раз­лагаться с выделением С02, и свободного хлора, который является также весьма нежелательной примесью для хлороформа

В качестве консерванта к хлороформу добавляют этиловый спирт в количестве от 0,6 до 1% от веса хлороформа. В присутствии спир­та фосген обезвреживается, т.к. образуется диэтиловый эфир уголь­ной кислоты — соединение безвредное

С1-С +2С2Н5ОН —-0=С +2HCI

Таким образом, свойства хлороформа, особенно его легкая спо­собность к окислению, определяет и условия хранения. Хранить хлороформ следует с большой осторожностью в заполненных до­верху и закупоренных бутылях из оранжевого стекла в прохладном месте. Хлороформ для наркоза выпускается в склянках из темного стекла емкостью 50 мл, рассчитанной на однократное употребле­ние. Вскрытые склянки становятся уже непригодными для упот­ребления. Через каждые 6 мес хлороформ для наркоза следует под­вергать химическому анализу.

Многие процессы окисления лекарственных препаратов — цеп­ные реакции, которые происходят достаточно медленно под влия­нием молекулярного кислорода. Такой процесс реакции называется автоокислением. В окислении жиров и масел инициация возможна через свободные радикалы, образованные из органических соедине­ний под влиянием света, температуры или тяжелых металлов.

Прогорклый запах, который присущ окисленным жирам и мас­лам, исходит от альдегидов, кетонов и низших жирных кислот с неразветвленной углеродной цепью, которые являются продуктами разложения гидропероксидов.

Следующий тип окисления включает в себя обратимую отдачу электронов без участия кислорода. Типичный пример — кислород­ный распад морфина (рис. 24.1).

Несвязанные протонированные формы морфина окисляются кислородом воздуха, с образованием свободного радикала перок- сида и семихинона. Последний, в дальнейшем, трансформируется в свободный радикал хинон. Свободный радикал хинон затем, как представляется, вступает в реакцию с морфином (недиссоцииро- ванным или протонированным) и образует димер — псевдомор­фин; процесс заканчивается удалением свободного радикала водо­рода. Свободный радикал водорода реагирует с Н02и образует пероксид водорода. Водородпероксид полученный таким образом может вступать в реакцию с морфином для получения морфина N-оксидаMNO или может распадаться с выделением свободного радикала кислорода, который, в свою очередь, может реагировать с основанием морфина для получения N-оксида.

Чтобы предотвратить окисление лекарств,необходимо соблюдать ряд предосторожностей при их производстве и хранении. Кислород в упаковках должен быть заменен азотом или углекислым газом; следует избегать контакта лекарств с ионами тяжелых металлов, которые катализируют окисление, хранение должно производиться при пониженных температурах.

4.3.3. Вещества, подвергающиеся действию углекислого газа воздуха

Хлорная известь под влиянием С02воздуха претерпевает следу­ющие превращения:

Разложившаяся хлорная известь теряет свои качества как препа­рат активного хлора, поэтому хранить ее следует в сухом прохлад­ном месте без доступа воздуха, в деревянных плотно сколоченных бочках или глиняной посуде.

24.3.4. Лекарственные вещества, подвергающиеся изомеризации

Изомеризация — процесс преобразования вещества в его простран­ственные или структурные изомеры. Поскольку различные изомеры лекарственного вещества могут иметь разную степень физиологичес­кой активности, такое преобразование может рассматриваться как форма разложения, часто заканчивающаяся потерей терапевтичес­кой эффективности. Например, из двух изомеров адреналина ле- вовращающий изомер во много раз активнее своего оптического антипода.

Тетрациклиныподвергаются изомеризации в атоме углерода С-4 в кислой среде. При этом образуется равновесная смесь тетрацик­лина и 4-эпитетрациютина

Частичная структура 4-эпитетрациклина

Частичная структура природного тетрациклина

После изолирования эпитетрациклинов и изучения их терапевти­ческой активности было обнаружено, что они обладают меньшей те­рапевтической активностью, чем естественные изомеры. Скорость

разложения зависит от рН (максимальная изомеризация происходит при рНЗ,2). Фосфатные и цитратные ионы также ускоряют распад.

Пилокарпин может подвергаться гидролизу в щелочной среде и изомеризации в водном растворе. Были установлены такие реак­ции, как гидролиз пилокарпина в щелочной среде с образованием пилокарпата (реакция специфична), изомеризация пилокарпина в щелочной среде, гидролиз изопилокарпина:

Источник:
Глава 24
Состав этой соли может меняться в зависимости от количества и температуры добавленной воды, продолжительности соприкосно­вения осадка с маточным раствором. Исходя из всего вышеуказанного препарат
http://studfiles.net/preview/2783005/page:27/

Какие препараты входят в состав

мифы и правда о лекарствах

Что спрятано в таблетке

Когда мы принимаем таблетки, то, кроме лекарственного вещества как такового, глотаем и содержащиеся в них различные компоненты — наполнители, вспомогательне вещества.

Таблетки изготавливают методом прессования теблетируемой смеси — чистого лекарственного вещества, или смеси лекарственных и вспомогательных веществ. Чаще всего таблетки имеют круглую форму с плоской или выпуклой с двух сторон поверхностью и диаметр от 7 до 14 мм. На таблетках диаметром более 9 мм обычно наносится риска — для того, чтобы было удобнее было ее разделять.

Обычно масса таблетки составляет от 0,05 до 0,6 г, а действующее вещество входит в состав таблеток в небольшом количестве — обычно 0,001-0,01 г. Для придания массы в таблетку вводят наполнители — сахарозу, лактозу, глюкозу, натрия хлорид, глицин, кальция гидрофосфат, крахмал, магния карбонат основной, кальция сульфат и некоторые другие вещества. Наполнители влияют на скорость высвобождения, скорость и полноту всасывания лекарственного вещества, а также его стабильность, поэтому их выбор в каждом конкретном случае научно обоснован.

Для того, чтобы получились таблетки высокого качества, к таблетируемой массе добавляют вспомогательные вещества. Они влияют не только на технологические свойства массы, но и на высвобождение из таблеток лекарственных веществ, всасывание их в желудке или кишечнике, стабильность и т.д. Вспомогательные вещества делят на разрыхлители, связывающие, вещества, способствующие скольжению, красители. Однако приведенное деление условно, так как некоторые вспомогательные вещества одновременно обладают несколькими характерными свойствами, потому их можно отнести к разным группам.

По правилам кислота стеариновая, кальция и магния стеараты, твин-80 может содержаться до 1 %, талька до 3%, аэросила до 10% от массы таблетки.

Разрыхлители вводят в таблетируемую массу для быстрого механического разрушения таблетки в жидкой среде (воде или желудочном соке), что необходимо для высвобождения и последующего всасывания лекарственного вещества.

По механизму действия их можно подразделить на следующие группы:

— вещества, разрывающие таблетку после набухания при контакте с жидкостью: альгиновая (полисахарид из бурых морских водорослей) и ее натриевая соль, амилопектин, ультраамилопектин, метилцеллюлоза (МЦ), натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (NaKMЦ), микрокристаллическая целлюлоза, агар-агар (полисахарид из багряных морских водорослей), трагакант, поливинилпирролидон (ПВП);

улучшающие смачиваемость и водопроницаемость таблетки и способствующие ее распадению и растворению: крахмал, действие которого обусловлено не столько набуханием зерен (в воде при температуре 37 °С оно составляет всего 5-10%), сколько увеличением пористости таблеток и созданием условий для проникновения в них жидкости; наилучшим разрыхляющим действием обладает крахмал рисовый;

— обеспечивающие разрушение таблетки в жидкой среде в результате газообразования (газообразующие вещества): смесь кислоты лимонной или винной с натрия гидрокарбонатом; кислоты лимонной с кальция карбонатом — применяются в основном при получении «шипучих» таблеток; при проникновении воды или пищеварительных соков в массу таблетки, содержащей смесь газообразующих веществ, происходит реакция, сопровождающаяся выделением углерода диоксид, в результате таблетка разрушается.

Связывающие вещества вводятся в состав таблетируемой массы при гранулировании для обеспечения прочности гранул и таблеток.

При сухом гранулировании иногда добавляют небольшое количество связывающих веществ, например целлюлозу или полиэтиленгликоль.

При влажном гранулировании в качестве связывающих веществ применяют чистые растворители (вода, этанол), поскольку они частично растворяют таблетируемый материал; природные камеди (акация, трагакант), желатин, сахар (в виде сиропов с концентрацией 50-67% по массе), крахмальный клейстер, производные целлюлозы, кислоту альгиновую и альгинаты. Связывающих веществ в таблетке обычно 1-5% от ее массы, сахара больше — до 20%.

Вещества, способствующие скольжению (скользящие)

При прессовании таблетируемых масс возникают проблемы улучшения их текучести, предотвращения налипания на таблеточную машину и обеспечения выталкивания таблетки из нее. Вещества, влияющие на эти процессы, называют скользящими. Они гарантирует точность и постоянство дозировки лекарственного вещества, уменьшают сколы, царапины и расслоения таблеток. Вещества, способствующие скольжению, по активности делят на три условные группы:

обеспечивающие скольжение — гарантируют точность дозировки лекарственного вещества (тальк, крахмал, полиэтиленоксид-400);

смазывающие — уменьшают образование царапин на гранях таблеток (кислота стеариновая, кальция и магния стеарат, полиэтиленоксид-400);

препятствующие прилипанию — предотвращают слипание частичек друг с другом (тальк, крахмал).

Большинство скользящих веществ выполняют несколько функций, в зависимости от свойств таблетируемых масс активность скользящих веществ может проявляться по-разному. Например, минеральные масла, являясь прекрасными смазывающими веществами, не улучшают, а ухудшают текучесть. Поэтому иногда приходится сочетать несколько скользящих веществ.

Есть еще одна функция, которую выполняют скользящие вещества. Это снятие элекростатического заряда с частичек порошка или гранулята, что также улучшает их сыпучесть. Для этой цели используют тальк, стеараты, аэросил.

Тальк и стеараты обычно добавляют в пределах до 1 % массы таблетки.

Иногда скользящие вещества могут вступать во взаимодействие с некоторыми лекарственными веществами. Кислота стеариновая, например, реагирует с кислотой ацетилсалициловой, ПЭО-4000 образует комплексное соединение с фенобарбиталом и препятствует его всасыванию в организме. Вот почему при выборе скользящих, как впрочем и всех других вспомогательных веществ, особое внимание обращается на их совместимость с лекарственными веществами.

Красители добавляют в состав таблеток для улучшения внешнего вида. Кроме того, они служат для обозначения терапевтической группы лекарственных веществ, например снотворных, ядовитых (ртути дихлорид). С этой целью используют красители: индиго (синего цвета), тартразин (желтый), кислотный красный 2С, тропеолин 00, эозин (для окраски таблеток ртути дихлорида). Иногда применяют смесь индиго и тартразина, которая имеет зеленый цвет. Из пигментных красителей используют белый пигмент — титана диоксид.

Для детей лучше использовать именно детские препараты. Во-первых трудно обеспечить точность дозировки лекарственного вещества при разделении таблетки на несколько частей. Даже при условии, что действующее вещество равномерно распределено по всему объему таблетки, точно разделить ее на равные части весьма затруднительно.

Во-вторых для детских препаратов требования к компонентам таблеток — как лекарственным, так и вспомогательным — гораздо выше.

Выбор и качество вспомогательных веществ влияют и на качество препарата, и на его стоимость. Потому аналогичные лекарства разных фирм-произодителей зачастую по-разному проявляют как лечебное действие, так побочные эффекты.

Источник:
Какие препараты входят в состав
Что спрятано в таблетке
http://www.aptechka.org/stat/tabl.shtml

Какие препараты входят в состав

Если ваш ребенок все время чихает, значит, по всей видимости, опять пришел сезон аллергии.

При этом если ваш ребенок принимает одновременно несколько препаратов, это может иметь опасные последствия для здоровья в том случае, если эти лекарства имеют одни и же активные ингредиенты, предупреждает Хари Шерил Сакс, дипломированный врач, педиатр в Управлении по контролю качества продуктов питания и лекарственных препаратов США (FDA)

Лекарственный препарат состоит из множества компонентов. Некоторые из них являются «неактивными» и только помогают улучшить вкус препарата или ускорить растворение, а другие являются активными. Активный ингредиент лекарственного препарата – это компонент, который делает препарат активным с фармацевтической точки зрения, т.е. делает лекарство эффективным против соответствующей болезни или хронического расстройства.

Активные ингредиенты безрецептурного препарата перечислены на этикетке «Информация о препарате». Активные ингредиенты отпускаемых по рецепту лекарств приводятся в инструкции по применению или в информационном листке потребителя, выдаваемом фармацевтом.

Многие лекарства имеют только один активный ингредиент. Однако комбинированные лекарственные препараты, например, средства от аллергии, кашля, жара и заложенного носа, могут иметь в своем составе более одного компонента.

Возьмем, к примеру, антигистаминные препараты, принимаемые при аллергии. «Прием антигистаминного препарата в слишком большом количестве может оказывать седативный эффект и, как ни парадоксально, действовать возбуждающе. В редких случаях могут возникать проблемы с дыханием, включая снижение кислорода или повышение углекислого газа в крови», — отмечает Сакс.

«Сезон аллергии только начинается, — говорит Сакс. -Многие родители, возможно, дают своим детям как минимум один препарат с содержанием антигистаминнов». К безрецептурным антигистаминным средствам относятся (в качестве примеров приведены патентованные препараты): димедрол (Benadryl), хлорфенирамин (Chlor-Trimeton), клемастин (Tavist), фексофенадин (Allegra), лоратадин (Klaritin, Alavert) и цетиризин (Zyrtec).

Однако при этом родители могут также лечить детей от других болезней, например, кашля или простуды. Необходимо понимать, что при приеме более одного комбинированного препарата дозировка может оказаться слишком высокой.

«Важно случайно не дать ребенку двойную дозу», — подчеркивает Сакс.

Другие осложнения для здоровья

То же самое относится к другим активным ингредиентам, которые часто содержатся в комбинированных препаратах от аллергии, но часто также используются для лечения других симптомов, таких как повышенная температура, головная боль или заложенный нос:

Любой из перечисленных выше симптомов может указывать на необходимость немедленной медицинской помощи. «Суть в том, что ни вы, ни ваши дети не должны принимать одновременно несколько комбинированных лекарственных препаратов не проверив сначала активные ингредиенты и не проконсультировавших с врачом», — рекомендует Сакс.

Кроме того, действие двух разных активных ингредиентов может быть направлено на достижение одной и той же цели. Например, ацетаминофен и ибупрофен помогают снимать боль и высокую температуру. Поэтому обычно не нужно давать ребенку оба лекарства для того, чтобы справиться с одинаковыми симптомами.

Нужно все записывать

Согласно рекомендации доктора Сакса, вне зависимости от того, даете ли вы своему ребенку безрецептурный препарат из аптеки или лекарства, прописанные врачом, важно отслеживать каждое лекарство и активные ингредиенты, в них содержащиеся.

«Легко забыть, какие лекарства вы даете ребенку,- говорит Сакс. — А если у вас не один ребенок, это еще сложнее». Она рекомендует сделать привычкой ведение записей, где указывать название всех лекарств, которые вы даете ребенку, будь то безрецептурные или рецептурные препараты (см. ниже пример ведения «Ежедневного учета лекарственных препаратов»).

«Это действительно хорошая идея взять этот список с собой, когда вы идете на прием к педиатру или в аптеку», — добавляет она. Следует также отметить любые витамины или БАДы, которые принимает ребенок, поскольку они тоже могут плохо взаимодействовать с некоторыми лекарствами.

Самое главное, как подчеркивает Сакс, родители должны всегда читать этикетку «Информация о препарате» на безрецептурных препаратах и инструкцию по применению или информационный листок потребителя, выдаваемый вместе с рецептурными препаратами, каждый раз, когда они выбирают лекарства для своего ребенка, даже если они думают, что они уже знают ингредиенты лекарственного препарата. Состав препарата может быть изменен без заметных изменений упаковки. В случае любых вопросов родители должны обратиться к своему лечащему врачу.

Ежедневный учет лекарственных препаратов, которые вы даете своему ребенку

Зачем мне нужно вести «Ежедневный учет лекарственных препаратов»?

* Для безопасности вашего ребенка. Ежедневный учет поможет вам отслеживать, в каком количестве ребенок принимает лекарство, чтобы вы или кто-либо другой не дали ребенку слишком много лекарства.

* Чтобы иметь возможность поделиться данной информацией с другими людьми, которые тоже могут ухаживать за вашим ребенком, например, с супругом, бабушками и дедушками, няней и лечащим врачом вашего ребенка.

Как вести «Ежедневный учет лекарственных препаратов»? Вы можете использовать представленную ниже форму или создать свою собственную запись, куда нужно внести следующую информацию:

* Возраст и вес ребенка (лучше всего использовать вес ребенка для определения того, сколько лекарства нужно ему давать. Если вы не знаете вес, тогда можно использовать возраст)

* Время суток, когда вы даете лекарство

* Симптом или проблема, для устранения которой используется лекарство

* Активный ингредиент(ы) препарата

* Формула лекарственного препарата (младенец, ребенок, подросток, др.)

* Количество лекарства, которое вы даете

Где следует хранить «Ежедневный учет лекарственных препаратов»?

Хранить его нужно там, где все лица, ухаживающие за ребенком, могут легко его найти. Записываемая вами информация поможет вам и другим лицам вспомнить, когда в последний раз была дана доза препарата и сколько ребенок принял лекарства.

Всегда храните лекарственные препараты там, где их не смогут увидеть или достать дети и животные. Лучше всего для этого подходят запирающийся ящик или шкаф.

Как часто следует вносить сведения в «Ежедневный учет лекарственных препаратов»?

Заполнять «Ежедневный учет лекарственных препаратов» необходимо каждый раз, когда ваш ребенок принимает лекарство. Начинайте новый лист «Ежедневного учета лекарственных препаратов» каждый день до тех пор, пока ребенок не перестанет принимать лекарство.

Источник:
Какие препараты входят в состав
Если ваш ребенок все время чихает, значит, по всей видимости, опять пришел сезон аллергии. При этом если ваш ребенок принимает одновременно несколько препаратов, это может иметь опасные
http://xn--80aeisxqh1b.xn--p1ai/informatory/articles/39/show

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) — лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов — химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов — мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был обнаружен Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты :

  • острая подагра;
  • дисменорея (менструальные боли);
  • боли в костях, вызванные метастазами;
  • послеоперационные боли;
  • лихорадка (повышение температуры тела);
  • кишечная непроходимость;
  • почечная колика;
  • умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
  • остеохондроз;
  • боль в пояснице;
  • головная боль;
  • мигрень;
  • артроз;
  • ревматоидный артрит;
  • боли при болезни Паркинсона.

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней , когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений . Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым . Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

  1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
  2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
  3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
  4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
  5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
  6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.
  1. Алканоны;
  2. Производные сульфонамида.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

  1. Индометацин;
  2. Флурбипрофен;
  3. Диклофенак натрия;
  4. Пироксикам;
  5. Кетопрофен;
  6. Напроксен;
  7. Ибупрофен;
  8. Амидопирин;
  9. Аспирин.

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

  1. Кеторолак;
  2. Кетопрофен;
  3. Диклофенак натрия;
  4. Индометацин;
  5. Флурбипрофен;
  6. Амидопирин;
  7. Пироксикам;
  8. Напроксен;
  9. Ибупрофен;
  10. Аспирин.

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама.

У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

  1. Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
  2. Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
  3. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение , диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
  4. Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
  5. Почечную недостаточность , нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен — один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды — расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы, например, препарат Дона. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно по 2-3 месяца курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

Источник:
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) — лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и
http://simptomy-lechenie.net/nesteroidnye-protivovospalitelnye-preparaty-spisok/

Препараты для химиотерапии

Химиотерапия – это методика лечения опухолевых заболеваний, предполагающая использование специальных лекарственных средств, подавляющих активное размножение опухолевых клеток. Препараты для химиотерапии на данный момент представлены множеством лекарственных групп, каждая из которых имеет высокую и доказанную эффективность в лечении злокачественных новообразований.

Препараты, использующиеся для химиотерапии, делятся на несколько групп в зависимости от того, на какие клетки они воздействуют. Как известно, каждая клетка в организме проходит через цикл, состоящий из роста, накопления питательных веществ и размножения.

Опухолевые клетки практически постоянно находятся в состоянии деления, за счет этого новообразование так быстро растет. Лекарства, используемые для предотвращения данного процесса, делятся на:

  1. Препараты, воздействующие на клетки во всех стадиях цикла.
  2. Средства, избирательно воздействующие на одну из фаз клеточного цикла.

Некоторые препараты имеют другой механизм действия, который не связан с процессами роста и размножения опухолевых клеток.

Противоопухолевым эффектом обладают препараты, относящиеся к нескольким группам. Несмотря на разницу в составе и строении, все они эффективно борются с прогрессированием заболевания.

Алкилирующие агенты являются одним из самых первых средств химиотерапии, разработанных для лечения рака, однако и по сей день они не утратили своей эффективности. Средства данной группы попадают в организм пациента и связывают ДНК патогенных клеток с помощью ковалентных связей. За счет этого в них формируются ошибки считывания, и белки, необходимые для нормального функционирования, не синтезируются. Кроме того, невозможна нормальная репликация – удвоение ДНК, лежащее в основе размножения клетки. Такое влияние приводит к тому, что алкилирующие агенты запускают процесс гибели опухолевых клеток – апоптоз. Они относятся к лекарствам, не зависящим от фазы клеточного цикла, то есть увеличение используемой дозы препарата даст пропорциональное увеличение числа погибших опухолевых клеток.

К группе алкилирующих препаратов относятся несколько подгрупп лекарственных средств:

  1. Азотистые иприты (“Мелфалан”, “Мехлорэтамин”, “Циклофосфамид”, “Ифосфамид”, “Хлорамбуцил”);
  2. Нитрозомочевины (“Фотемустин”, “Ломустин”, “Метилмочевина”, “Семустин”);
  3. Тетразины (“Метазоламид”, “Дакарбазин”);
  4. Азиридины (“Митомицин”).

Отдельно выделяют группу неклассических алкилирующих препаратов, в которую входят “Гексаметилмеламин” и “Прокарбазин”.

Антиметаболиты – это специфические вещества, которые тормозят выработку нуклеиновых кислот (РНК и ДНК) в опухолевых клетках. Их активные компоненты имеют строение, аналогичное «строительным блокам» ДНК и РНК – нуклеотидам.

Эти вещества внедряются в клетку и соединяются с ферментами, которые участвуют в синтезе нуклеиновых кислот. Из-за их недостатка клетка не может делиться и со временем погибает. Несмотря на то, что в целом механизм работы антиметаболитов похож на принцип действия алкилирующих агентов, у них имеется одно значительное отличие.

Препараты из группы антиметаболитов напрямую зависят от того, на какой стадии клеточного цикла находится ткань опухоли. Они эффективны только во время синтеза ДНК и практически не оказывают действия в другое время. Таким образом, увеличение дозы препарата не даст пропорционального увеличения гибели клеток новообразования.

К группе антиметаболитов относятся:

  1. Антифолаты (“Пеметрексед”, “Метотрексат”);
  2. Фторпиримидины (“Капецитабин”, “Фторурацил”);
  3. Аналоги дезоксинуклеотида (“Децитабин”, “Цитарабин”, “Флударабин”, “Гемцитабин”, “Видаза”, “Неларабин”, “Пентостатин”);
  4. Тиопурины (“Меркаптопурин”, “Тиогуанин”).

Данные препараты являются одними из самых дешевых средств для лечения рака.

Антимикротубулиновые лекарственные средства

Антимикротубулиновые (антимикротрубочковые) препараты представляют собой лекарства, изготовленные из растительного сырья. Их механизм действия основывается на торможении синтеза одного из важных компонентов в делении клеток – микротрубочек, или микрофиламентов.

Микротрубочки – это длинные цилиндрические компоненты клетки, которые участвуют в «растаскивании» органоидов клетки во время ее размножения. Они образуют так называемое веретено деления, без которого процесс удвоения клетки невозможен.

Компоненты, входящие в состав антимикротрубочковых препаратов, препятствуют синтезу белка-тубулина, из которых затем строятся микрофиламенты. Таков принцип работы лекарственных средств, изготовленных из алкалоидов растения Барвинка (“Винбластин”, “Винкристин”). Разработаны также полусинтетические аналоги данных препаратов (“Винфлунин”, “Винорелбин”, “Виндезин”).

К группе антимикротубулиновых средств относятся также таксаны. Эти средства имеют немного другой механизм действия: они предотвращают разборку веретена деления в клетке, не давая ей завершить процесс размножения. Эти лекарства также имеют растительную природу. Они изготавливаются из тихоокеанского или ягодного тиса. К таксанам относятся:

Антикатаболические препараты также обладают специфичностью к одной фазе клеточного цикла опухолевой клетки, в частности, они работают только во время их размножения.

К ингибиторам топоизомеразы относятся лекарства, которые тормозят работу специальных ферментов – топоизомеразы 1 и 2 типа. Данные белки участвуют в удвоении нуклеиновых кислот в опухолевых клетка. Как известно, ДНК представляет собой двойную цепочку. Для того, чтобы снять с нее копию, она должна раскрутиться.

Чтобы данный процесс проходил правильно, без нарушений и разрывов, нужны ферменты топоизомеразы. Ингибирующие их препараты препятствуют их связыванию с молекулой ДНК и мешают нормальному удвоению нуклеиновой кислоты. Благодаря этому репликация не может завершиться, и размножение становится невозможным.

К ингибиторам топоизомераз относятся следующие химиотерапевтические препараты:

Эти препараты имеют высокую эффективность в лечении злокачественных новообразований.

Наиболее эффективными препаратами в борьбе с раком считаются лекарственные средства, содержащие в своем составе платину. Они имеют высокую противоопухолевую активность.

Их действие основано на «сшивании» близлежащих пар нуклеотидов гуанина в ДНК. За счет этого нарушается нормальное строение нуклеиновых кислот, и дальнейшее размножение клетки становится невозможным. Нарушение в строении ДНК запускает процесс апоптоза – неконтролируемой гибели опухолевой ткани.

Источник:
Препараты для химиотерапии
Список и описание самых эффективных и востребованных препаратов для химиотерапии. Классификация, названия и описание, цены, аналоги.
http://orake.info/preparaty-dlya-ximioterapii/

Список основных статинов для снижения холестерина крови

Список основных статинов для снижения холестерина крови

Атеросклероз является системным заболеванием, поражающим кровеносные сосуды. Избыток холестерина оседает на стенках артерий, образуя атеросклеротическую бляшку. Нарушается кровоток в сосудах, которые снабжают сердце, головной мозг. Чтобы противостоять этому, необходимо принимать статины – препараты, список которых включает 4 поколения.

Развивается риск сердечно-сосудистых заболеваний. Какие таблетки надо принимать для снижения холестерина? Фармацевтические компании выпускают препараты, способные снизить содержание «вредного» холестерина в крови, нормализовать липидный обмен. Статины – лучшие лекарства, снижающие выработку холестерина печенью, блокирующие фермент, который участвует в его синтезе.

Медикаментозные средства группы статинов являются ингибиторами ГМГ-коэнзим А-редуктазы – фермента, участвующего в образовании холестерина. Их синтезировали для снижения уровня холестирола в крови. Применение их позволило уменьшить смертность, которая вызвана заболеваниями сердца.

Кроме уменьшения концентрации липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), было замечено, что если принимать препараты, то снижается воспалительный процесс атеросклеротической бляшки, стабилизируется её состояние. Способность статинов разжижать кровь уменьшает риск образования тромба.
Существует классификация статинов, которая основана на рекомендуемых дозировках. В фармакологии принято подразделять лекарственные средства на поколения по времени их внедрения. На данный момент в список препаратов, снижающие уровень ЛПНП, входят четыре поколения.

Коммерческие названия Симвастатин, Правастатин, Ловастатин.

  1. Симваститины: Зокор, Зоватин, Симгал.
  2. Правастатины: Липостат.
  3. Ловастатины: Апекстатин, Веро-Ловастатин, Кардиостатин, Ловакор, Ловастерол, Медостатин, Ровакор.

Они имеют гиполипидемические свойства. Медикаменты производят синтетическим путём (кроме Ловастатинов) ферментации неактивного лактона. Вещество ловастатин встречается в грибах вешенках.

Лечение статинами этой группы способствует уменьшению количества триглицеридов в плазме крови, ЛПНП, липидов очень низкой плотности (ЛПОНП), а также снижает показатели общего холестерина.

Доказана эффективность медикаментов в нормализации баланса между липидами низкой (ЛНПН) и высокой плотности (ЛПВП). Результат проявляется уже после нескольких недель после того, как больной начал их принимать.

Статины первого уровня показаны при первичной гиперхолестеринемии, неэффективности назначенной диеты и физических нагрузок. Лекарства назначают пациентам с высоким риском коронарного атеросклероза.

Препараты этой группы применяют в качестве профилактики инфаркта миокарда, инсульта, ишемических приступов. Они значительно снижают распространение атеросклероза коронарных артерий.

В эту группу Флувастатина входят Лескол и Лескол форте. Флувостатины, содержащие натриевую соль, активируют синтез ЛПВП, увеличивая захват частиц липидов низкой плотности. В результате чего происходит снижение уровня ЛПНП в плазме крови.

Основными показаниями к назначению флувостатина натрия является гиперхолестеринемия, дислипидемия смешанного типа. Препараты этой группы показали активное уменьшение уровня общего холестерола, ЛПНП, триглицеридов.

При этом увеличивался уровень липидов высокой плотности, восстанавливался баланс между ЛПНП и ЛПВП. Лечение флувостатином натрия снижает риск образования коронарного атеросклероза.

Принимать флувостатины можно в качестве профилактики серьёзных патологий сердца, чтобы избежать осложнений у пациентов с ИБС после проведения оперативных вмешательств.

Сочетание препаратов с диетой можно использовать у детей начиная с 10 лет, имеющие отягощённую семейную гиперхолестернемию.

К третьему поколения относятся статины под общим названием Аторвастатин и Церивастатин.

  1. Аторвастатин: Анвистат, Атомакс, Аторвокс, Аторис, Липитор, Липримар, Торвакард, Тулип.
  2. Церивастатин: Липобай.

Лекарства этой группы назначаются в том случае, когда диетотерапия, физические нагрузки, снижение массы тела не дали ожидаемого эффекта.

Если принимать статины, то можно добиться снижения уровня холестирола и ЛПНП. Это происходит за счёт угнетения фермента, который отвечает за его синтез в печени. Способствует уменьшению концентрации ЛПНП у пациентов с гомозиготной формой семейной гиперхолестеринемией.

Это заболевание практически не поддаётся лечению гиполипидемическими препаратами. Доказано, что эти средства эффективно снижают риск осложнений ИБС. Начальный результат назначенного лечения наступает через 14 дней от начала приёма препаратов.

Показаниями к назначению статинов третьего поколения служат следующие заболевания:

  • отягощённая гиперхолестеринемия;
  • смешанная гиперлипидемия;
  • наследственная предрасположенность;
  • сердечно-сосудистые заболевания с повышенным риском ИБС.

Лечение препаратами третьего поколения способствует улучшению работы сердечно сосудистой системы. Применяется как профилактическое лечебное средство при кардиоваскулярных патологиях, сахарном диабете.

Разработаны самые безопасные, эффективные лекарства нового поколения группы статинов. В список входят Розувастатин, Питавастатин. Это лучшие препараты, снижающие концентрацию холестерина.

  1. Розувастин: Акорта, Крестор, Мертенил, Розарт, Розувастатин-С3, Тевастор, Роксера.
  2. Питавастатин: Ливазо.

Статины этой группы по своему эффекту снижения холестерина в крови идентичны аторвастатину. Но Питавастатин и Розувастатин снижают концентрацию холестерина и ЛПНП при приёме значительно меньшей дозы препарата.

Медикаментозные средства нового поколения назначают, когда необходимо добиться снижения уровня общего холестерина в крови, ЛПНП, триглицеридов, одновременно увеличивают концентрацию ЛПВП. На данный момент это лучшие средства для лечения атеросклероза, заболеваний сердца.

Питавастатин лучше, чем другие препараты группы статинов влияет на увеличение уровня ЛПВП в крови. Значительно снижается риск развития ишемической болезни сердца.

Доказано, что во время приёма Питавастатина прекращается прогрессирование развития атеросклеротической бляшки. Лечение препаратом оказывает явно выраженное гиполипидемическое воздействие на размеры, жировой и фиброзный состав атеросклеротической бляшки.

Возможность уменьшения лечебной дозы позволила снизить побочные действия препаратов. Результат лечения проявляется в течение первой недели после начала терапии. Полный эффект достигается через 4 месяца приёма и имеет продолжительное действие.

Препараты назначаются при высоком уровне «вредного» холестерина в крови (гиперхолестеринемия) и когда нет результата от применения немедикаментозных способов лечения. Принимать таблетки рекомендуется, когда имеется риск ишемического заболевания, прогрессирования атеросклероза.
Питавастатин входит в многокомпонентную терапию, так как совместное применение этого препарата возможно со многими лекарственными средствами, назначаемыми при кардиологических заболеваниях.

Лекарственные средства последнего поколения можно назначать пациентам с сахарным диабетом. Питавастатин не влияет на метаболизм глюкозы, в отличие от других статинов.

Принимать статины самостоятельно нельзя. Медикаменты имеют противопоказания. Прежде всего, надо понимать, что терапия назначается врачом после сбора анамнеза и постановки диагноза.

Статины имеют противопоказания к применению в следующих случаях:

  • хронические патологии печени, увеличение печёночных ферментов (в малых дозах разрешено применять Правастатин, Питавастатин);
  • почечная недостаточность;
  • во время беременности и кормления грудью;
  • возраст до 18 лет (кроме Флувостатина).

Осторожно назначают статины пациентам с сахарным диабетом (кроме Питавастатина), так как они повышают уровень сахара в крови. Поэтому совместно лекарствами необходимо соблюдать низко углеводную диету.

В большинстве случаев терапия переносится хорошо. Побочные действия проявляются, когда неправильно назначена дозировке или при передозировке. Практически все таблетки надо принимать один раз в день за 3-4 часа до сна, запивая водой.

Нельзя принимать таблетки вместе с соком грейпфрута. В нём содержаться вещества, которые не дают статинам расщепляться. В итоги они скапливаются в крови, что, в свою очередь, негативно сказывается на почках и печени.

При регулярном приёме лекарственных средств могут проявиться следующие побочные эффекты:

  • головные боли, слабость, сонливость;
  • аллергические высыпания в виде крапивницы;
  • ухудшение памяти, головокружение, тошнота, раздражительность;
  • боли в области желудка, кишечные колики.

Нечастым побочным эффектом являются мышечные боли. Миопатия вызывает ослабление мышечной ткани. На её фоне может развиться рабдомиолиз – разрушение мышечного волокна, в результате выведения отмершей ткани появляется острая почечная недостаточность. При первых болях в мышцах следует немедленно обратиться к врачу за консультацией.

Прежде чем начинать лечение, надо обратиться к врачу, который определит, какие средства для лечения необходимо конкретному пациенту. Лекарства группы статинов – лучшие средства для борьбы с атеросклерозом, снижающие уровень липидов низкой и очень низкой плотности. Они способствуют увеличению концентрации липидов высокой плотности, что значительно снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний. Принимать таблетки следует по назначению врача.

Источник:
Список основных статинов для снижения холестерина крови
Статины, препараты, список фармакологических средств, снижающих концентрацию "плохого" холестерина довольно обширный, уже производиться четвёртое поколение.
http://vseoholesterine.ru/statiny/preparaty-spisok.html

CATEGORIES