Блокаторы стресса

Бета-блокаторы — современное состояние вопроса

К.м.н. Г.Б. Ухолкина
Медицинский центр Банка России, Москва

Нередко создается иллюзия, что в привычном, повседневном не может быть ничего нового, вместе с тем, даже лучшее и проверенное может нас приятно удивлять. Это утверждение можно в полной мере отнести к такой группе лекарственных средств как ?-адреноблокаторы (БАБ).

Уже давно БАБ вошли в повседневную практику врачей, ежедневно они назначаются сотням пациентов. За десятилетия своего существования Баб доказали свою эффективность, а последнее поколение — кардиселективные БАБ, и безопасность. Однако, прежде чем более подробно останавливаться на свойствах этой группы лекарственных препаратов, вернемся к истокам и посмотрим на эволюцию БАБ.

Свой путь они начали в 1930 г, когда было обнаружено, что при помещении сердечной мышцы в среду с катехоламинами (тогда это был изопротеренол или изадрин) сила сокращений значительно возрастает. Это означало, что медиаторы симпатической системы (катехоламины) влияют на функцию сердца [1,2]. Затем возникла гипотеза о наличии ?- и ?-адренорецепторов, а в середине 1950-х годов появилась идея борьбы с ишемией миокарда путем фармакологической блокады симпатических влияний (реализуемых через эти рецепторы). Спустя 10 лет появился первый препарат группы БАБ — протеналол. Действительно, он обеспечил повышение толерантности к нагрузкам у пациентов со стабильной стенокардией, уменьшение частоты сердечных сокращений, однако при длительном приеме оказывал тератогенное действие, в связи с чем его применение было прекращено [3].

Но вскоре, после появления в середине 60-х пропранолола, началось победное шествие БАБ. Их триумф ознаменовался присуждением в 1988 г. Нобелевской премии, ее получил профессор J. Black, автор идей и большинства работ в этой области в течение предыдущего полувека. В 1967 г. были открыты подтипы ?1— и ?2-адренорецепторов и разработана концепция селективной ?1-адреноблокады [4].

Основные используемые эффекты блокады ?-адренорецепторов, расположенных во всех гладкомышечных волокнах, в т.ч. и в стенке сосудов, следующие:

1) гипотензивный эффект, который обусловлен вазодилатацией, в т.ч. за счет ингибирования продукции ренина и ангиотензина II, ослабления центральных адренергических влияний, снижением сердечного выброса;
2) антиишемический эффект, достигаемый путем снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сократимости миокарда, а значит, и потребности в килороде. Кроме того, уменьшая ЧСС, ?-АБ удлиняют диастолу и соответственно улучшают коронарную перфузию. Антиоксидантный эффект обусловлен ингибированием выброса свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванного катехоламинами;
3) антиаритмический эффект — результат прямого электрофизиологического действия ?-АБ, вызывающего снижение ЧСС и порога спонтанной деполяризации эктопических водителей ритма, удлинение рефрактерного периода АВ-узла [6].

Несмотря на общую для всех препаратов данной группы способность блокировать ?-адренорецепторы, эти лекарственные средства различаются по степени избирательности действия на разные подвиды адренорецепторов, наличию кардиоселективности, растворимости в липидах, дополнительных фармакологических свойств. Представители этой группы препаратов имеют значительные отличия не только в фармакодинамике, но и в фармакокинетике. Все эти аспекты и определяют различия степени кардиопротекторного действия, переносимости и безопасности клинического применения различных БАБ, и соответственно, показания к выбору конкретного препарата.

Некоторые представители БАБ способны дополнительно оказывать вазодилатирующее действие за счет наличия у них ?1-адреноблокирующей активности (карведилол, буциндолол), либо за счет стимуляции синтеза оксида азота в эндотелии (небиволол), сочетания блокады ?2-адренорецепторов и стимуляции ?2-адренорецепторов (целипролол). Указанные дополнительные свойства расширяют перспективы применения данных лекарственных средств, поскольку в меньшей степени обладают отрицательным инотропным эффектом, обеспечивают улучшение перфузии тканей, позитивное влияние на показатели гемостаза и уровень окислительных процессов. Но убедительные доказательства эффективности БАБ с вазодилатирующими свойствами в плане влияния на выживаемость пациентов получены лишь относительно применения карведилола у больных с ХСН.

Важное значение для выбора оптимального БАБ и обеспечения высокого комплайенса имеют фармакокинетические свойства конкретного препарата. Длительность сохранения эффекта БАБ определяется прежде всего скоростью связывания и диссоциации с ?-адренорецепторами. Выделена целая группа БАБ с большим периодом полувыведения: бисопролол — 11 ч, бетаксолол — 15-20 ч, надолол — 14-20 ч. Важное значение имеет концентрация препарата в крови. В целом более выгодные фармакокинетические характеристики, имеют бисопролол, небиволол, пролонгированные формы метопролола, бетаксолол [6].

В настоящей статье мы коснемся в основном использования ?-блокаторов при сердечно-сосудистых заболеваниях, хотя, как мы уже упоминали выше, спектр их применения значительное шире.

В последние годы наиболее четко доказана эффективность ?-блокаторов в лечении инфаркта миокарда (ИМ), ишемической болезни сердца (ИБС) и сердечной недостаточности (СН). Что же касается терапии артериальной гипертензии (АГ), здесь остается много спорных вопросов.

Однако данные рекомендации не относятся ко всему классу ?-адреноблокаторов. Сегодня для лечения больных с ХСН признаны эффективными бисопролол (CIBIS-II), метопролол (MERIT-HF), небиволол (SENIORS) и карведилол (US Carvedilol Heart Failure Trials Program, COPERNICUS). Основным механизмом служит, вероятно, улучшение сократимости тех зон миокарда, которые находились в состоянии гибернации за счет «экономии» кислорода, или уменьшение потребности миокарда в питании в ответ на отрицательное ино- и хронотропное действие БАБ. Имеются данные о достоверном уменьшении количества зон гипокинезии с 68 до 41% за шесть месяцев лечения бисопрололом. Этот механизм наиболее вероятен у больных, перенесших инфаркт миокарда. Однако в начале нашего обзора мы упомянули и о недавно открытых вероятных механизмах действия БАБ при сердечной недостаточности.

В настоящее время БАБ используются и при лечении острого коронарного синдрома, особенно при тахиаритмиях и высоком артериальном давлении, а также для купирования ангинозного приступа. Однако с учетом того что, во-первых, благоприятное воздействие ранней (до поступления в стационар) терапии БАБ (внутривенно) на выживаемость больных с острым коронарным синдромом по сравнению с их отсроченным назначением до настоящего времени не доказано и, во-вторых, существует определенный риск развития побочных эффектов (в первую очередь — брадикардии и артериальной гипотонии), рутинное внутривенное применение на догоспитальном этапе БАБ у пациентов с острым коронарным синдромом не рекомндовано.

БАБ являются также основными препаратами, использующимися в лечении гипертрофической кардиомиопатии, оказывая антиишемический эффект, они также благодаря снижению сократимости уменьшают степень обструкции выносящего тракта левого желудочка.

При дилатационной кардиомиопатии (ДКМ) была доказана высокая эффективность БАБ в замедлении прогрессирования заболевания. В связи с этим с 1995 г рекомендовано применение БАБ у больных с ДКМ.

Вместе с тем в 2004 г. появились первые сомнения в целесообразности применения при АГ широко используемого водорастворимого БАБ короткого действия атенолола. В частности, был проведен мета-анализ 9 крупных рандомизированных клинических исследований по изучению эффективности и безопасности атенолола при АГ по сравнению с плацебо. В 2005 г. опубликован результат другого мета-анализа, включающего 14 рандомизированных контролируемых исследований, в котором сравнивалась эффективность и безопасность различных БАБ с плацебо и другими антигипертензивными препаратами у больных с первичной АГ [15].

Таким образом, окончательно роль БАБ у больных с артериальной гипертензией еще предстоит прояснить.

Спектр показаний к приему БАБ поистине впечатляет. Однако широкое их применение ограничивается побочным эффектами — как истинными, так и мнимыми или ушедшими в прошлое. Первые, неселективные БАБ относительно часто приводили к развитию побочных эффектов. Это связано в первую очередь с их влиянием на ?1-рецепторы гладкой мускулатуры бронхов.

Наиболее серьезным препятствием к назначению неселективных и в меньшей степени селективных ?1-адреноблокаторов является наличие сопутствующих хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмы. Однако результаты исследования ССР показывают, что риск смерти в течение двух лет у больных ХОБЛ, перенесших инфаркт миокарда, без терапии БАБ составляет 27,8%, тогда как на фоне лечения БАБ — всего 16,8%; т.е. риск летального исхода у таких больных на фоне терапии вышеуказанными препаратами — 40%. Даже 17,7% больных с бронхиальной астмой после ИМ в США находятся на терапии БАБ [17].

Негативное влияние БАБ на бронхиальную проходимость обратно пропорционально степени кардиоселективности, при этом следует учитывать, что степень кардиоселективности у различных препаратов неодинакова. Индекс кардиоселективности характеризует ее степень, для пропранолола — 1,8:1; для атенолола и бетаксолола — 1:35; для метопролола — 1:20, для бисопролола — 1:75 [18].

Частыми побочными эффектами БАБ являются гипотония и брадикардия. Но чаще при лечении БАБ возникают такие явления, как чувство усталости, ухудшение переносимости физической нагрузки, бессонница. Брадикардия на фоне применения БАБ (ЧСС менее 50 уд/мин) развивается не более чем у 10% больных и почти всегда устраняется коррекцией дозы препарата. При анализе побочных эффектов в рандомизированных исследованиях, в которых применялись БАБ или плацебо при лечении сердечной недостаточности, было показано, что лечение БАБ повышало абсолютный риск гипотонии на 11%, головокружений на 57%, брадикардии на 38%. Однако все это на фоне достоверного снижения случаев прекращения лечения, госпитализаций, общей смертности больных, что свидетельствует в целом о высокой безопасности приема БАБ.

Среди распространенных мнимых ограничений к применению БАБ — пожилой возраст. При этом по данным исследований БАБ сохраняют свою эффективность у больных даже самого пожилого возраста. Так, смертность среди пациентов старше 80 лет, которым БАБ назначали в постинфарктном периоде, была на 32% меньше, чем у пациентов того же возраста, не получавших этой терапии. В многочисленных исследованиях по изучению эффективности БАБ у больных после ИМ, в которые пациенты включались без учета ограничения возраста, было показано, что эти препараты эффективны у больных пожилого возраста [19].

Следует соблюдать осторожность при применении БАБ при атеросклеротическом поражении артерий нижних конечностей с симптомами перемежающейся хромоты. Однако, если не происходит значительного снижения артериального давления, БАБ последних поколений, не оказывают существенного влияния на течение перемежающей хромоты. При сравнении бисопролола в дозе 10 мг и пропранолола 40 мг/сут бисопролол способствовал увеличению скорости кровотока по периферическому сосудистому руслу [21].

Ряд других многоцентровых исследований был посвящен изучению влияния БАБ на уровень липротеидов низкой и высокой плотности, холестерина и триглицеридов. Было убедительно доказано, что пропранолол и атенолол повышают уровень триглицеридов на 25 и 18%, общего холестерина на 9 и 8% и понижают липопротеиды высокой плотности на 10 и 9% соответственно. В отличие от них, бисопролол не оказывал влияния на общий холестерин и триглицериды, а уровень липопротеидов высокой плотности достоверно возрастал на 9% [25].


Рис. 1. Биоэквивалентность Кординорма оригинальному препарату

Таким образом, несмотря на большое количество нерешенных вопросов, касающихся применения БАБ, с учетом более чем полувекового опыта применения, многочисленных крупных исследований с позиций доказательной медицины, а также растущего качества препаратов, соотношение риск/польза при лечении БАБ определяется в пользу более широкого применения этой группы лекарственных средств в лечении кардиологических больных.

Источник:
Бета-блокаторы — современное состояние вопроса
Опубликовано в журнале: «РУССКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ ЖУРНАЛ»; ТОМ 18; № 21; 2010; стр. 1-6. К.м.н. Г.Б. Ухолкина Медицинский центр Банка России, Москва Нередко создается иллюзия, что в привычном,…
http://medi.ru/info/5702/

Бета-блокаторы в борьбе со стрессом

Как справиться со стрессами используя бета-блокаторы

Что происходит с сердцем при стрессе

  • Учащается сердцебиение. Когда человек находится в стрессовой ситуации сердце начинает работать в повышенном режиме. Нервная система буквально бомбардирует своими импульсам сердечную мышцу, поэтому у человека повышается сердцебиение. Если сердце слабое, то может произойти инфаркт миокарда.
  • Повышается артериальное давление. Давление повышается из-за того, что в кровь начинают поступать катехоламины. Их вырабатывают симпатические рецепторы. Сосуды при этом сужаются, а кровь движется с повышенной скоростью. Давление начинает подниматься, если какой то из сосудов не выдержит, то может произойти мозговое кровоизлияние.
  • Ощущается усталость. Человек ощущает усталость, потому что клеткам организма, а в особенности клеткам сердца нужно очень много кислорода. Человек при этом теряет очень много энергии, поэтому после стресса человек ощущает слабость и усталость.

Что делать, что бы защитить себя при стрессе

Нужно применять бета-блокаторы, класс лекарств у которых есть общее в названиях — они все оканчиваются на «лол». Они противодействуют влиянию нервной системы на сердечную мышцу. Сердечный ритм возвращается в норму. Раз сердце приходит в норму, значит скорость кровотока тоже снижается, а значит риск разрывов сосудов падает. Кроме того они снижают потребление кислорода, клетками организма.

Этот класс лекарств используется на протяжении последних 20-и лет. Они выписываются людям с больной сердечно-сосудистой системой. Эти лекарства помогают «слабому» сердцу нормально функционировать.

Источник:
Бета-блокаторы в борьбе со стрессом
Как справиться со стрессами используя бета-блокаторы Что происходит с сердцем при
http://www.zdorovo-online.ru/zhit-zdorovo-konspekt-pro-zhizn-ot-22-avgusta-2011/

Бета-блокаторы: список препаратов

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации ?1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении ?2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь ?1-адренорецепторы, не влияя на ?2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (вискен);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
  • эсмолол (бревиблок);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
  • небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

  • амозулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

4. БАБ длительного действия:

Б. Кардиоселективные:

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады ?2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с ?1-внутренней симпатомиметической и ?-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Источник:
Бета-блокаторы: список препаратов
БАБ – группа лекарственных средств, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Широко применяются в кардиологии.
http://doctor-cardiologist.ru/beta-blokatory-spisok-preparatov

Блокаторы кортизола

Блокаторы кортизола. Зачем подавлять выработку кортизола? Виды блокаторов

Автор: admin / Дата: Октябрь 14, 2016 6:29

Свое применение в спортивной среде блокаторы кортизола (cortisol blockers) нашли благодаря способности к снижению потерь мышечной массы и силы в неблагоприятные для оных периоды, такие как послекурсовая терапия и работа на жиросжигание. Давайте подробнее разберемся, что же это за блокираторы такие.

Под блокаторами кортизола или антикатаболиками подразумевается группа фармакологических препаратов и спортивных добавок, которые оказывают подавляющее влияние на данный гормон – снижая его секрецию в кровь. Кто не знает, секреция – это выделение какого-нибудь химического соединения из клетки (если объяснять в двух словах).

Кортизол — что это такое и за какие функции он отвечает?

Будучи на уровне нормальных физиологических значений, кортизол не является каким-то “врагом” для атлета, коим его так любит рисовать современное фитнес-сообщество. В конце концов, этот гормон оказывает регулирующее воздействие на множество систем организма, а также обладает мощным противовоспалительным воздействием.

Но тогда возникает вполне резонный вопрос: «Зачем же его блокировать?». На самом деле, это вполне очевидно, если вы знаете, что такое кортизол и за какие функции он отвечает. Для того чтобы понять, зачем препятствовать организму выделять достаточно важный стероидный гормон, давайте разберемся, что он из себя представляет.

Кортизол представляет собой катаболический гормон, некоторыми из эффектов которого являются:

  • Расщепление мышечного белка при одновременном снижении распада глюкозы.
  • Задержка ионов натрия и последующее накопление жидкости в организме.
  • Повышение артериального давления.
  • Влияние на аппетит, характеризующееся его усилением.
  • Более серьезные патологические явления, развивающиеся при повышенных уровнях кортизола, возникающих в связи с нарушением функций надпочечников. В данном случае возможно развитие интенсивной отечности, ожирения, ломкости костей и сахарного диабета.

Интенсивная выработка кортизола особенно выражено приходится на периоды усиленного эмоционального и физического стресса. Следовательно, на данный процесс могут повлиять следующие факторы:

1. Избыточный тренировочный объем или интенсивность, работа “на износ”. Также известно, что катаболическое влияние могут оказывать продолжительные кардиотренировки. По этому, я всегда пишу в статьях, что не стоит заниматься более 1-2 часов. Перетренированность – это вам не шутки!

2. Недостаток ночного сна. Опять же, на данный момент, это одна из основных причин откатов, недобора веса, застоя и пр. Если вы интенсивно тренируетесь вечером, а потом приходите домой и сидите за компьютером до 2-3 часов ночи – естественно, ни о каком прогрессе не может быть и речи.

3. Нехватка в рационе достаточного для восстановления количества белка или углеводов. В данном случае кортизол проявляет себя в виде выраженного чувства голода, а также легких симптомов гипогликемии. Достаточное количество белков, жиров (правильных), углеводов и пр. питательных веществ, также один из ключевых факторов вашего физического развития. Тут к бабке не ходи. Все эти компоненты, в сумме являются строительными материалами. Белки – компонент, из которого строиться мышечная ткань, углеводы – помогают усваиваться белкам и не только. В общем, в сумме, все эти компоненты очень важны. Если будет возникать их недостача, организм будет испытывать стресс, а за стрессом выделяются спец. гормоны, в том числе и КОРТИЗОЛ, разрушая вашу мышечную ткань, чтобы обеспечить тело необходимой энергией.

4. Совмещение тренировок и загруженного графика, других энергозатратных видов спорта, а также тяжелой физической работы. Любой дополнительный стресс, помимо физических нагрузок в тренажерном зале, может поспособствовать катаболизму. При грамотном подходе и планировании своего дня, можно без труда обойти все негативные препятствия. К примеру, если у вас слишком загруженный рабочий день, при котором нет возможности полноценно питаться, на помощь приходят спортивные добавки. Если же есть хотя бы полчаса – час обеда, будет отлично, если вы будете заранее готовить себе судочки с едой и брать их на работу. Также, за час до обеда, можно принимать протеиновый коктейль, который не даст организму проголодаться, в следствие чего, выделить повышенную дозу кортизола. В общем, о правильном режиме питания, мы поговорим в другой статье, а сейчас идем дальше.

5. Применение кортикостероидных препаратов, таких как преднизолон, гидрокортизон и дексаметазон, являющихся синтетическими аналогами кортизола. Они применяются при различных болезнях, к примеру, преднизолон задействуется при лечении бронхиальной астмы и др.

В самых разнообразных стрессовых ситуациях кортизол воздействует на мышечную ткань, расщепляя ее на составляющие ее аминокислоты и глюкозу. Этот процесс возникает для того, чтобы снабдить организм необходимой энергией для решения каких либо затруднительных задач (собственно из-за которых и возникло стрессовое состояние).

То есть, вы понимаете, при частом стрессе, блокаторы кортизола уменьшают концентрацию гормона в крови, препятствуя распаду мышечной ткани . К тому же, если стресс является неотъемлемой частью жизни человека, повышенная концентрация кортизола не только разрушает мышцы, но и наносит существенный вред организму. К ним относится: мигрень (головная боль), слабая работа иммунной системы (из-за чего, человек часто болеет), расстройство сна и другое.

Собственно, по этой причине, применение антикатаболиков, которые подавляют выработку кортизола, являются вполне оправданными. Я думай, теперь это всем понятно. Естественно, это касается исключительно людей, занимающихся различными физически активными видами спорта, для которых важно сохранение достигнутых результатов.

Для обычных людей, применение блокаторов К противопоказана, та и атлетам они не так уж и нужны. Лучше всего стараться поменьше нервничать. Без каких либо физических нагрузок, организм среднестатистического человека способен сам справляется с такими возбудителями при стрессе. Главное, правильно питаться (советую ознакомиться со статьей о правильном и рациональном питании), вести здоровый образ жизни и чаще расслабляться психологически (занятие йогой или пилатесом отлично помогают справляться с внутренними беспокойствами человека, если такие имеются и помогают расслабиться, и оздоровиться).

Хотелось бы также отметить негативный эффект от повышенного кортизола для женщин. Как мы уже знаем, увеличение уровня кортизола способствует повышению аппетита. Ну вы понимаете, да! Так как девушки более подвержены эмоциональной встряске, они могут часто испытывать проблемы с увеличением секреции катаболического гормона, в следствие чего, регулярное увеличение аппетита идет не на пользу фигуре. По этому, девушки, поменьше нервничайте.

Каким же образом снизить уровень кортизола в организме?

Как ни странно, наиболее значительный антикатаболический эффект в первую очередь оказывает сбалансированный рацион питания, имеющий в себе достаточное количество углеводов, белка и жиров (в особенности Омега-3). Исходя из этого, аналогичным воздействием обладают добавки из спортивного питания, такие как протеин и аминокислотные комплексы.

Также подавляющие влияние на кортизол оказывают такие соединения как:

Помимо указанных выше препаратов существуют и другие, антикатаболическая активность которых находится под сомнением, либо полностью опровержена исследованиями. Среди них находятся:

На данный момент существует достаточное количество спортивных добавок и фармакологических препаратов, способных оказывать подавляющее влияние на кортизол. Однако в большинстве случаев их активность оказывается недостаточной для того, чтобы это в значительной степени могло повлиять на спортивные результаты, общее самочувствие и композицию тела. Действительно эффективные препараты помимо желаемого эффекта также обладают выраженным и потенциально опасным побочным действием, в связи с чем, должны использоваться с соблюдением предельной осторожности.

В конечном счете, вопрос борьбы с кортизолом не заслуживает большого внимания до тех пор, покуда в организме отсутствует реальная патология надпочечников или гипофиза, приводящая к избыточной его выработке. В остальных случаях практически любому атлету будет достаточно соблюдения грамотного режима тренировок, питания и сна.

Источник:
Блокаторы кортизола
Блокаторы кортизола — это препараты, различные спортивные добавки, которые подавляют секрецию катаболического гормона — КОРТИЗОЛА.
http://www.buildbody.org.ua/farmakologiya/blokatory-kortizola

Страх публичных выступлений и приём бета-блокаторов

Страх публичных выступлений и приём бета-блокаторов.

Бета-блокаторы являются безопасными и эффективными лекарственными средствами, назначаемые по поводу высокого артериального давления или загрудинных болей, но их также применяют для лечения нарушений, связанных со страхом публичных выступлений или действий, обычно именуемым «страхом сцены». Бета-блокаторы урежают учащённое сердцебиение и уменьшают покраснение и повышенную потливость, часто испытываемые людьми, собирающимися выйти на сцену или встретиться с группой других людей.

Меры предосторожности

  • Если Вы беременные, собираетесь забеременеть или кормите грудью, сообщите об этом своему врачу прежде, чем принимать бета-блокаторы.
  • Сообщите своему врачу, если Вы принимаете какие бы то ни было препараты по поводу высокого артериального давления, астмы, заболеваний сердца или лёгких.
  • Сообщите своему врачу о Вашей аллергии к любым препаратам, а также о том, какие назначенные или не назначенные врачами лекарства Вы принимаете.
  • Поскольку бета-блокаторы могут вызвать головокружение, сонливость или привести к тому, что Вы будете чувствовать себя не так бодро, как обычно, вам следует убедиться в том, как Вы реагируете на их приём, прежде, чем работать с любой техникой или водить машину.
  • Не прекращайте резко приём этих лекарств, если перед этим Вы принимали их регулярно. Снижайте дозу и прекращайте приём только по указаниям врача.

Возможные побочные действия

Поскольку лица со страхом публичных выступлений или действий обычно принимают эти лекарства лишь в малых дозах и в течение короткого периода времени, то побочные эффекты, как правило, не создают проблемы. Сообщите своему врачу, если Вы, тем не менее, заметили какие-то необычные или неприятные симптомы.

Источник:
Страх публичных выступлений и приём бета-блокаторов
Что Вам следует знать о приёме бета-блокаторов по поводу страха публичных выступлений или действий.
http://www.psyline.ru/andepr9.htm

CATEGORIES